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產品名稱:左旋多巴
產品規格:左旋多巴1-98
英文名稱:Levodopa
英文別名:L-Dopa
化學名稱:3-羥基-L-酪氨酸
CAS號:59-92-7
分子式:C9H11NO4
檢測方法:HPLC
EINECS號:200-445-2
外觀白色或類白色粉末
植物來源:豆科植物藜豆(Mucuna macrocarpa Wall)的種子。從貓豆(別名:黎豆、龍爪黎 豆、虎爪豆、狗爪豆)提取精制而成
有效成分:左旋多巴
包裝:25KG/紙板桶,另可小量包裝。
作用與用途:
貓豆又名狗爪豆、白藜豆、狗躥豆,是豆科藜豆屬植物龍爪藜豆的種子,為廣西特色藥食兩用資源植物。其原產地為南亞,在我國西南、華南海拔8001 400 m石山地也有分布,廣西是 主要的產區。貓豆中含有天然左旋多巴,具有重要的應用價值,筆者對其研究進展作一概述。
貓豆具有較高的營養價值,蛋白質豐富,富含無氮浸出物,常規營養成分接近飼用蠶豆,經脫毒處理后可作精飼料,是提取左旋多巴 主要的原料藥材。
貓豆有小毒,直接食用或去毒不夠常引起中毒,潛伏期為30 min24 h。貓豆中主要致毒物質為貓豆毒苷,類似毒扁豆堿,可出現膽堿能神經中毒危象” ,中毒表現與食入量及去毒處理情況有關。但經大量文獻調研,未見有貓豆毒苷化學結構的報道,也沒有貓豆相關的毒理學研究。
藥用價值:
從植物中提取天然左旋多巴替代化學合成法合成左旋多巴已成為大勢所趨,因此,貓豆已成為提取左旋多巴的主要原料藥材。隨著帕金森病患者的不斷增多,左旋多巴的需求必然也會不斷增加,貓豆的藥用價值將更加重要。
食用價值:
貓豆豆莢大而厚實,口感肥厚而多肉,含有鐵質和植物蛋白;種子富含淀粉和蛋白質。因此,貓豆可作糧食和蔬菜食用。但由于貓豆有小毒,一般經23 d冷水浸泡或煮沸后浸泡1 d即可脫毒。
飼料價值:
貓豆可作為家畜粗飼料。其種子內因含微毒,家畜食人過量常出現一定毒性反應,但經粉碎、浸泡處理后飼喂是安全的,并且殘渣中營養成分的損失較少,對氨基酸含量影響不大,甚至可作蔬菜食用。王慧忠等 發現狗爪豆種子及其藤蔓營養成分中的粗蛋白、無氮浸出物含量與常見豆科飼料作物、菜籽餅等相近。在廣西貓豆種植所在地,農民常用貓豆或提取左旋多巴后的貓豆渣來飼喂豬,豬食用后安靜嗜睡,皮膚紅亮,生長快。可見,貓豆具有很高的飼用價值,且其種子產量高、營養成分均衡、適應性強、耐瘠薄,具有很高的開發種植潛力。
左旋多巴是由酪氨酸形成兒茶酚胺的中間產物,即多巴胺的前體。被吸收入血的L-多巴約95被 組織中多巴脫羧酶脫羧,形成兒茶酚胺,不易通過血腦屏障,反而引起許多不良反應。僅有1的L-多巴進入腦循環,而達 系統,轉變為兒茶酚胺發揮治療作用。其本身并無顯著藥理作用,而是間接通過兒茶酚胺發揮療效。
左旋多巴治療帕金森病的機理和它在體內所起的作用。
帕金森病的本質就是患者中腦的能夠分泌多巴胺的神經元死亡,導致腦內多巴胺缺乏,使患者出現震顫、僵直和運動遲緩等一系列的癥狀。多巴胺是一種神經遞質,它是大腦指揮身體其它部分運動的啟動信號,促發所有的基本運動。但直接給患者服用或者肌肉注射多巴胺是無效的。因為多巴胺不能透過血腦屏障血管而進入腦組織。另外,許多外周的組織和臟器都有多巴胺受體,如果直接口服或肌肉注射多巴胺,將導致許多的病人不能忍受的副作用。
左旋多巴是多巴胺的前體物質,是國際上通用的 名稱,不同的廠家在藥品上市時卻有不同的商品名。口服左旋多巴首先是到達通過胃,片劑一般在胃內崩解溶化,再排到十二指腸,然后到達小腸,在小腸上端吸收入血,大約有小于1的左旋多巴 終能夠通過“血腦屏障”進入腦,被黑質神經細胞或其他神經細胞攝取,在多巴脫羧酶的作用下,脫去一個羧基,變成多巴胺,從而起到補充腦內多巴胺,減輕帕金森病癥狀的作用。
左旋多巴通過血腦屏障進入大腦,再轉化為多巴胺的過程需要15到30分鐘。所以,一般來講,服藥后20到30分鐘會感到 開始起效,但只有在1小時30分鐘左右才能達到 的 效果。
貯存方法:本品應充氬氣密封于干燥避光處保存
物理性狀:
白色片狀或針狀結晶或結晶性粉末。無臭。無味。
熔點(oC):276278(284286)(分解)
比旋光度(o):276278(284286)(分解)
溶解性:潮濕時在空氣中很易氧化,色澤變深。易溶于稀鹽酸和 ,溶于水(66mg/40ml),幾乎不溶于乙醇、苯、氯仿和乙酸乙酯。
分子性質數據:
1、 摩爾折射率:49.25 2、 摩爾體積(m3/mol):134.2
3、 等張比容(90.2K):401.8 4、 表面張力(dyne/cm):80.2
5、 極化率(10-24cm3):19.52
安全信息
危險品標志: 有害 安全標識:S26 S36
危險標識: R36/37/38
貓豆左旋多巴的制備方法
試驗材料
試驗試劑: 分析純
試驗原料: 貓豆
試驗儀器:
HX-100型高速中藥粉碎機 數顯pH計 恒溫干燥箱
其特征在于:采用酸水提+液液萃取法將貓豆有效成分左旋多巴分離純化方法,貓豆用酸水浸提,水提液濃縮,液相萃取,用水溶性有機溶劑與鹽溶液和水溶性聚合物按比例組成雙水相體系,然后把總提取物浸膏溶解在雙水相體系中進行分配,使之達到浸膏在兩相中的平均濃度為2040%的分配平衡,再用與兩水相不相溶的萃取劑進行萃取,分出萃取液,先把極性小于左旋多巴的雜質去掉,余下雙水相再用另一萃取劑進行萃取,后經脫色、結晶和干燥得到左旋多巴產品。
其工藝操作過程為:
(1)預處理:將原料貓豆經除雜,粗破碎后備用;
(2)酸水提:將預處理的貓豆加入提取設備中,按原料與水1:20的比例加入水,調節PH值為3.5,浸提時間為4 h,浸提3次,合并提取液;
(3)濃縮:將提取液導入濃縮設備進行減壓濃縮,控制溫度為60,真空度為0.08MPa,濃縮成7.58.5波美度的浸膏;
(4)萃?。簩饪s的浸膏加入萃取設備中,加入原料貓豆的重量100倍的乙醇,并加入無機鹽,攪拌,靜置0.51 h形成兩相,得到上相萃取液,加入水難溶和水溶的兩相萃取劑萃取,分離萃取液,下部分溶液加入水溶萃取劑萃取,得到水溶相萃取液;
(5)脫色:將上步萃取液經過活性碳脫色,過濾得到純化萃取液;
(6)結晶:將上步純化萃取液結晶,得到結晶左旋多巴,并蒸餾過濾液回收有機溶劑;
(7)干燥:真空干燥,控制溫度為60,真空度為0.08MPa,得到高純度左旋多巴產品。
正交試驗
表一 正交實驗的因素和水平
水平 因素
A.PH值 B.料液比 C.浸提時間h
1 2.5 1:10 2
2 3.5 1:20 4
3 4.5 1:30 6
提取的工藝路線
貓豆---->粉碎---->豆粉---->浸提液---->蒸發---->濃縮液---->粗品---->產品
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